Développement de nouveaux systèmes à base de polymères biodégradables pour la libération prolongée d’antiinflammatoires : cas de l’amidon et de l’acide niflumique

Abstract

Les maladies inflammatoires chroniques nécessitent des prises répétées de médicaments anti-inflammatoires durant toute une vie par différentes voies, entre autres la voie orale. Ce mode d’administration en plus d’être traumatisant peut poser un problème d’observance du traitement chez le patient. Dans le souci de pallier ces difficultés, nous avons envisagé le développement de nouvelles matrices : amidon modifié chimiquement et amidon prégélatinisé, susceptibles de faciliter la mise au point d’un système thérapeutique par voie orale (comprimés) de libération contrôlée. Comme Principe actif nous avons utilisé l’acide niflumique (250 mg) dans les différents excipients préparés :(amidon natif, amidon réticulé et amidon pré gélatinisé),associés à d’autres composés pouvant jouer le rôle de diluants ou d’antiagrégants à savoir : le stéarate de magnésium, povidone K30, cellulose microcristalline et lactose. Ces formulations ont été pressées sous forme de comprimés. L’étude de la libération de l’acide niflumique en milieux tampon à pH 1.2 et pH 6.8 a montré des profils de libération continue. Les matrices d’amidon réticulé chimiquement par l’acide adipique, d’amidon prégélatinisé se prêtent à la mise au point d’un système à libération contrôlée pour les anti-inflammatoires. La dissolution du médicament in vitro à partir de comprimés matriciels est fortement influencée par la quantité et le type de polymère dans la formulation (matrice). Les modèles les plus appropriés pour décrire la cinétique de la libération de l’acide niflumique à partir des comprimés matriciels ont été ceux de la fonction power et du modèle d’Higuchi où les coefficients de corrélation les plus convenables (valeurs inférieurs à un), ont été calculés. Les résultats suggèrent que la comparaison des performances de la dissolution de comprimés devrait tenir en compte la concentration et le type du polymère.